Пилокарпин — лекарственный препарат, относящийся к группе производных имидазола. Средство оказывает прямое М-холиномиметическое действие. В офтальмологической практике широко применяется в виде глазных капель. Основное предназначение глазных капель Пилокарпин — лечение глаукомы. При системном применении препарат стимулирует секреторную активность большинства железистых клеток организма.
Действие и свойства
Пилокарпина гидрохлорид относится к группе М-холиномиметических средств. Механизм действия глазных капель заключается в возбуждении периферических М-холиномиметических рецепторов. Их возбуждение вызывает следующие эффекты:
- Сокращение цилиарной мышцы глаза.
- Сокращение радиальной мышцы радужной оболочки.
- Уменьшение размера зрачка.
- Улучшение дренажа внутриглазной жидкости.
- Освобождение передней камеры глаза.
- Снижение внутриглазного давления.
- Улучшение трофических и метаболических процессов внутри глазного яблока.
Попадая на конъюнктиву глаза при закапывании, лекарственное средство очень быстро всасывается и проникает в водянистую влагу, накапливаясь в ней. Максимальная концентрация достигается спустя полчаса. Период полувыведения препарата из организма равняется 1,5 — 2 часам. Однако фармакологический эффект от Пилокарпина сохраняется еще в течение 4−8 часов. Препарат не подвергается метаболизму в тканях глазного яблока и выводится в кровь. Попадая в печень в неизмененном виде, он разрушается там посредством реакции гидролиза.
Форма выпуска и состав
Пилокарпин для местного применения выпускается в форме глазных капель. Препарат представляет собой 1% раствор, который фасуется в пластиковые тюбики-капельницы, снабженные специальным клапаном. Объем одного тюбика может составлять от 1 до 5 мл. Тюбики упакованы в картонные пачки, в каждой пачке может содержаться от 1 до 10 тюбиков. Флаконы объемом 5 или 10 мл, снабженные крышкой-капельницей, упакованы в картонные пачки по 1 или 2 флакона. К каждой пачке прилагается инструкция по применению. Выпускается также глазной гель с аналогичным названием.
Активное действующее вещество препарата — пилокарпина гидрохлорид. В 1 мл лекарства содержится 10 мг этого активного вещества. В качестве дополнительных компонентов капли содержат борную кислоту и воду для инъекций.
Показания и противопоказания
Глазные капли рекомендовано использовать при следующих заболеваниях и состояниях:
- Острый приступ глаукомы.
- Хроническое течение открытоугольной формы глаукомы.
- Вторичная глаукома, связанная с нарушениями кровообращения в сосудах сетчатки и атрофией зрительного нерва.
- Абсцесс роговицы.
- Состояние после введения мидриатических препаратов, если необходимо сузить зрачок.
Противопоказаниями к применению глазных капель Пилокарпин являются:
- Воспаление радужной оболочки — ирит, иридоциклит.
- Состояние после хирургического вмешательства на глазу.
- Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к пилокарпину.
С осторожность назначают это лекарственное средство пациентам, у которых в анамнезе было отслоение сетчатки, а также молодым людям с высокой степенью миопии.
Побочные эффекты
Побочные эффекты при лечении глазными каплями могут быть местными или системными. К местным эффектам относятся:
- Миоз.
- Кратковременная боль в глазу.
- Спазм аккомодации.
- Гиперемия склеры и конъюнктивы.
- Кратковременное снижение остроты и четкости зрения.
- Боль в висках и в области глазниц.
- Усиленное слезотечение.
- Аллергический конъюнктивит и сильный зуд в глазах.
- Кератит, отек и эрозии роговицы.
- Светобоязнь.
- Блефарит.
- Отслойка сетчатки.
Системные побочные явления при лечении Пилокарпином включают в себя:
- Головокружение и головную боль.
- Спазм гладкой мускулатуры и отек слизистой бронхов.
- Ринорею и гиперсаливацию, повышенную потливость.
- Изменение артериального давления.
- Нарушения сосудистого тонуса.
- Отек легких.
- Тошноту, рвоту, диарею.
- Нарушения сердечного ритма.
При длительном употреблении капель в терапевтических дозах могут развиться следующие осложнения:
- Фолликулярный конъюнктивит.
- Контактный дерматит век.
- Кератопатия.
- Катаракта.
- Дистрофия конъюнктивы.
При передозировке препарата могут наблюдаться следующие симптомы:
При появлении этих симптомов капли следует отменить и обратиться к своему лечащему врачу. В случае передозировки проводится патогенетическое и симптоматическое лечение. Пациенту вводят атропин, тропикамид, специфические антидоты, которые расширяют зрачок.
Инструкция по применению
Инструкция по применению глазных капель Пилокарпин рекомендует закапывать их по 1−2 капли в оба глаза. Интервал между применениями должен составлять 6−12 часов. Точную дневную дозировку и общую длительность курса лечения должен определять лечащий врач. При разработке схемы лечения необходимо учитывать показатели внутриглазного давления. При необходимости эти капли для глаз могут сочетаться с препаратами из группы бета-адреноблокаторов.
Если у пациента возникает острый приступ глаукомы, препарат назначается по следующей схеме:
- В течение первого часа применяют по 1 капле в пораженный глаз с интервалом в 15 минут.
- Во второй час капли закапывают по 1 в глаз через каждые 30 минут.
- В следующие 2 часа капают по 1 капле через каждый час.
- Далее, продолжают закапывать препарат через каждые 4−8 часов до тех пор, пока приступ не будет купирован полностью.
Во время беременности и грудного вскармливания не проводилось адекватных и достоверных исследований безопасности употребления препарата. В связи с этим применять Пилокарпин в форме глазных капель во время беременности разрешается лишь в тех случаях, когда предполагаемая терапевтическая польза превышает все возможные риски для матери и плода. В период лактации на время лечения Пилокарпином естественное вскармливание лучше отменить.
Пациенты с начальной стадией катаракты могут отмечать некоторое ухудшение зрения при использовании капель. Это явление носит кратковременный преходящий характер и не требует отмены. Во время курса лечения Пилокарпином требуется осуществлять постоянный контроль внутриглазного давления.
Поскольку на фоне сужения зрачка нарушается адаптация к темноте, это следует учитывать при управлении транспортным средством и работе со сложными механизмами в темное время суток. У пациентов молодого возраста капли Пилокарпин могут вызывать спазм аккомодации, приводящий к снижению остроты зрения.
Лекарственное взаимодействие
Инструкция по применению Пилокарпина допускает его назначение в комплексе с лекарствами из группы симпатомиметиков, ингибиторами карбоангидразы и бета-адреноблокаторами. Препараты из группы М-холиноблокаторов (в частности, Атропин) проявляют свойства антагониста по отношению к Пилокарпину и уменьшают скорость его действия. Аналогичное действие отмечается и при введении адреностимуляторов. Одновременное применение с Мезатоном или Тимололом подавляет выработку внутриглазной жидкости и может привести к снижению внутриглазного давления.
Усилить М-холиномиметическую активность капель могут лекарственные средства из группы антихолинэстеразных, а вот лекарства из группы фенотиазинов, трициклические антидепрессанты и некоторые атипичные нейролептики (Азалептин, Хлорпротиксен), напротив, снижают эффект Пилокарпина. Применение общего наркоза с фторотаном приводит к снижению артериального давления и брадикардии у пациентов, принимающих лечение пилокарпином.
Аналоги препарата
Аналогами капель Пилокарпин по структуре и фармакологическому воздействию являются:
- Фотил и Фотил форте.
- Пилокарпин с метилцеллюлозой.
- Офтан пилокарпин.
- Пилокарпин пролонг.
- Соладжен.
- Пилокарпин Буфус.
- Пилокарпин-ДИА.
- Пилокарпин-лонг.
Похожим фармакологическим действием обладает препарат Карбахолин, инструкция по применению которого описывает его как М-холиномиметик, способный снижать внутриглазное давление.
Отзывы пациентов
Несколько лет назад у меня стали сильно болеть глаза. Сначала я думала, что это конъюнктивит, но врач не подтвердил диагноз. Измерили внутриглазное давление, оно оказалось повышенным. Доктор выписал мне капли для сужения зрачков Пилокарпин. Лучше стало уже через 2 дня применения. В первые дни применения сильно болела голова, и перед глазами все расплывалось. Однако внутриглазное давление полностью нормализовалось за 4 дня. Лекарство недорогое и продается в каждой аптеке.
Уже много лет я занимаюсь спортом. Недавно получил травму глаза. Врач нашел у меня кровоизлияние в стекловидное тело и выписал Пилокарпин, который сужает зрачки и помогает уменьшить боль в глазу. Капал по 2 капли в больной глаз 5 дней, после этого все прошло. Никаких осложнений при лечении у меня не было.
Недавно попала в глазное отделение с острым приступом глаукомы. Мне капали пилокарпин. Побочные эффекты у меня были в виде жжения в глазах, но на второй день все прошло. За несколько дней мне стало существенно легче, препаратом очень довольна.
Originally posted 2018-02-27 06:55:35.
Внимание, только СЕГОДНЯ!